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一個月注射一次的新型降脂藥,好在哪?

2022-09-23由 褚藥師說藥 發表于 農業

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血脂異常,尤其是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高,是動脈粥樣硬化性心血管疾病,如冠心病、缺血性卒中的重要危險因素,因此,控制LDL-C水平至關重要,他汀類藥物是降低LDL-C的一線藥物和首選藥物,但是臨床上有相當一部分患者,因不耐受他汀的不良反應而被迫停藥,還有一部分患者,服用他汀的降脂效果不好,此外,他汀類藥物還存在6%效應,也就是他汀劑量倍增,降脂效果僅僅增加6%,而不良反應發生率卻隨著劑量增加而增加。目前,一款新型降脂藥已經上市,這種藥以注射方式給藥,一個月注射一次或每半個月注射1次,那就是PCSK9抑制劑,國內在售的主要包括兩種,即依洛尤單抗和阿利西尤單抗。這類新型注射用的特點在於:

一個月注射一次的新型降脂藥,好在哪?

一 優點

1降脂幅度大,優於他汀類藥物

PCSK9抑制劑降低LDL-C的幅度可達50-70%,超過高強度他汀的降脂幅度,在應用他汀的基礎上,如果LDL-C降幅不達標,他汀劑量倍增,LDL-C的降幅僅僅增加6%,若聯合PCSK9抑制劑,則LDL-C的降幅可進一步降低59%。

2不良反應

與他汀類藥物長期使用會出現胃腸道反應、肝酶和肌酶異常升高比較,PCSK9抑制劑則沒有上述不良反應,這類藥物常見的不良反應為鼻咽炎、背痛、流感、上呼吸道感染等,以及注射部位的不良反應。

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二缺點

1PCSK9抑制劑作為一款新型降糖藥物,價格昂貴是其比較突出的缺點,與幾塊錢一盒的他汀比較,這款新型降脂藥的價格較高,大約三百多元一支。且需要注射皮下注射給藥。

2作為一款新型降糖藥,雖然降低LDL-C的幅度喜人,老牌降脂藥他汀在降脂作用之外,還具有抑制血管炎性反應,穩定斑塊等心血管保護方面的獲益,而PCSK9抑制劑在穩定斑塊以及抗炎作用方面,還需要更加深入的研究。此外,他汀類藥物上市時間將近40年,不良反應明確可預見,主要表現為肝毒性和肌毒性,而2015年才上市的PCSK9抑制劑,雖然目前觀察到的不良反應少見,但是隨著臨床更大規模的應用,是否會發現新的不良反應還有待考證。

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最後,降血脂,他汀和PCSK9抑制劑該如何選擇?

雖然PCSK9抑制劑降脂作用強,不良反應相對較少,但是在臨床上,降低LDL-C,首選的還是他汀類藥物,如果患者不能耐受他汀的不良反應,或服用他汀後LDL-C的降幅不達標,可以在使用他汀的基礎上聯合使用依洛尤單抗等PCSK9抑制劑,或單獨使用PCSK9抑制劑,目前依洛尤單抗優先推薦的人群為純合子型家族性高膽固醇血癥的患者,以及患有冠心病、缺血性卒中等心血管疾病的人群,用於預防心梗、腦梗發作以及復發、降低心臟冠狀動脈血運重建(支架或搭橋)的風險。