中國自主研發抗癌新藥“呋喹替尼”上市，突破晚期結直腸癌治療困境

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呋喹替尼為晚期結直腸癌患者帶來生命希望。

2018年11月25日，中國首個自主研發的抗癌新型治療轉移性結直腸癌的靶向藥物——愛優特（呋喹替尼膠囊）正式在中國上市。

呋喹替尼單藥

適用於既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗血管內皮生長因子（VEGF）治療、抗表皮生長因子受體（EGFR）治療（RAS野生型）的轉移性結直腸癌患者

。

呋喹替尼為新型的高選擇性小分子VEGFR1、2及3抑制劑。臨床前研究顯示，呋喹替尼對VEGFR激酶活性、細胞中VEGFR2/3磷酸化、內皮細胞增殖及管腔形成、雞胚絨毛尿囊膜模型新生微血管形成、小鼠體內VEGFR2/3磷酸化、腫瘤血管生成具有抑制作用，從而抑制腫瘤生長。呋喹替尼膠囊為轉移性結直腸癌患者提供了新的治療途徑。

據瞭解，呋喹替尼的首批處方已在北京、上海、廣州、杭州、成都等地區陸續開出。另外，“為愛而行”呋喹替尼患者關愛專案平臺也已經上線，將為使用呋喹替尼的結直腸癌患者提供全方位一站式的用藥服務。

日前，《醫學界》在呋喹替尼東區上市會上，採訪了結直腸癌領域的專家——

浙江省腫瘤醫院腹部腫瘤內科主任醫師應傑兒教授、江蘇省腫瘤醫院腫瘤內科主任醫師朱梁軍教授、復旦大學附屬腫瘤醫院放療中心主任章真教授

，介紹了我國結直腸癌的發病情況和治療現狀，一同探討新藥呋喹替尼的臨床應用及未來展望。

01

結直腸癌發病率呈上升趨勢

一經發現大多即晚期

應傑兒教授：

結直腸癌又稱大腸癌，包括結腸癌和直腸癌，是一種常見的惡性腫瘤。大腸癌的發病因素主要與生活方式相關，如飲食習慣攝入高能量、高脂肪，還有經常坐著不太運動等等。這兩年，中國人大腸癌的發病率呈上升趨勢；而在發達國家，隨著健康生活方式的宣教和推動，發病率已呈下降趨勢。

朱梁軍教授：

結直腸癌早期症狀不太明顯，往往沒有引起患者的足夠重視。等到患者出現了腹痛、大便帶血，或者自己摸到肚子上有包塊，再到醫院檢查的時候就已經是晚期了。臨床上，大概有25%以上的患者一經發現即是晚期。所以，非常有必要進行疾病的早期篩查。

在此呼籲

政府

、社會等各方面發動力量，一方面加強對公眾進行科普宣教，另一方面積極開展重點人群的大腸癌早期篩查工作。

02

全程管理和綜合治療相結合

朱梁軍教授：

對於晚期大腸癌治療而言，現在倡導進行全程管理，根據腫瘤的特徵、患者的特徵和治療的特徵三方面來進行綜合考慮。也就是說，依據大腸癌不同的分期、不同的分子病理、不同的部位以及患者的個人意願、經濟條件等，來制定有利於患者的治療方案。

章真教授：

放療在結直腸癌中的應用主要是分兩部分：第一，對於沒有轉移的直腸癌，尤其是區域性進展期患者。第二，是針對一些轉移性的結直腸癌。

目前，對於

沒有轉移的直腸癌

來說，近十多年以來，我們提倡新輔助治療的模式。經過這些年來的不斷努力，新輔助治療從理念到臨床實踐都有很大的發展，也帶來了很多的變化。

以往的患者就診診斷後直接手術，然後根據患者的手術結果再行其他輔助治療。新輔助治療是分期後，先行放療，再手術。在臨床實踐中可以看到，經過放化療後，患者的腫瘤有不同的療效，有一些患者療效非常好，腫瘤可以得到完全地緩解，這就為器官保留提供了一個可能。

這個變化帶來了新輔助治療理念的轉變，從以往我們更多是想透過新輔助治療來降低腫瘤的區域性復發，到現在演變成為一個更多帶來生活質量提高、器官功能保留的功效，這是新輔助治療

關注

的重要熱點。

再後續，我們還要探索新的治療方式，包括放療與化療的最佳化聯合、時續不同的聯合、同期的聯合等等。

另一方面，有不少晚期結直腸癌患者

出現了遠處轉移

，放療在傳統觀念，認為只是區域性治療，對遠處轉移是沒有什麼意義，但現在的研究顯示放療既可以作為區域性治療的一個有力武器，又可作為全身治療的一個加強。

放療作為一個技術性的平臺，發展很快，治療越來越精準。如立體定向放療（SBRT）和靶向治療、免疫治療進行聯合，協同作用是非常好的。所以，現在放療已經從一個區域性的治療手段擴充套件為一個全身治療這樣一個更有效的手段。

應傑兒教授：

大腸癌主要是靠外科手術切除才可以根治的一種疾病。內科藥物治療總體上來講是以控制和延緩為主。所以，患者有機會進行手術切除就及早進行手術切除，或怎麼樣儘可能把“不可手術切除”轉化成為“可手術切除”，從而幫助患者獲得一個相對比較長的生存期；對於手術切除後的患者，選擇藥物治療控制疾病進展，延長生命，提高生存質量。

03

呋喹替尼“利器”出鞘

突破結直腸癌三線治療困境

朱梁軍教授：

近一半以上患者首診即為晚期或由於手術後復發轉移進入晚期疾病狀態，無治癒機會，以提高生活質量及延長生存為治療目標。不少患者進行一線、二線治療，只能維持個兩三年左右的時間。

許多患者二線標準治療失敗後，體能狀況都較好，生存慾望也很強烈，但有效的治療手段有限。也就是說，我們藥已經用完了，人還活著，這個時候希望是什麼呢？希望能夠有更多的武器，更多的一些手段。現在，呋喹替尼的上市就填補了這個空白，也給我們醫生提供了一大“利器”。

應傑兒教授：

經過試驗證實，呋喹替尼具備很好的安全性和有效性。FRESCO研究結果顯示，接受呋喹替尼治療的轉移性結直腸癌患者的中位總生存期（mOS）為9。3個月，較安慰劑組延長了2。7個月，同時降低 35%死亡風險；呋喹替尼組患者的中位無進展生存期（mPFS）顯著延長，由安慰劑組的 1。8 個月延長至 3。7 個月，疾病復發風險降低74%。所以呋喹替尼的有效性是毋庸置疑的。

對於這樣的一個抗血管生成的小分子抑制劑，大家目前普遍擔憂就是安全性問題。現在大多數的抗血管抑制劑在臨床使用過程當中，還是看到了相對比較明顯的不良反應，這對於患者的生活質量、給藥應用還是有一定的影響。

呋喹替尼這個藥物我們期待很久了，在它最終呈現的臨床研究中已應用到的患者結果顯示，無論它的安全性還是耐受性都值得肯定。第一個是它的不良反應譜和以往抗血管生成的藥物相比，基本上是相類似的；第二個，總體它的嚴重不良反應的發生率相對比較少。

章真教授：

呋喹替尼作為首箇中國自主研發的抗癌靶向藥，它的上市對於晚期結直腸癌的治療是一個令人振奮的事情。目前結直腸癌三線可用的藥物相對是匱乏的，呋喹替尼的上市為患者帶來了希望。呋喹替尼是一個抗血管生成靶向藥物，未來和放療

結合

應該有良好的協同作用，帶來患者更多受益。

04

對呋喹替尼上市的寄語與期待

朱梁軍教授：

祝福呋喹替尼能夠在晚期結直腸癌治療中發揮更好的作用，期待這個產品被越來越多的臨床腫瘤醫生，尤其是基層醫生所掌握和應用，從而造福廣大的結直腸癌患者。

應傑兒教授：

呋喹替尼是我們國內自主研發的抗血管靶向藥物，擁有良好的療效和安全性。希望這個優秀的藥物上市了以後，能為中國廣大的晚期結直腸癌患者帶來更多獲益。

章真教授：

期待呋喹替尼不僅僅是應用在晚期結直腸癌三線治療的患者中，未來能為更多的腫瘤患者提供更多的幫助，以期延長生命，提高生存質量。讓我們醫生、患者、企業，攜手對抗腫瘤，讓生命更精彩！

專家簡介

朱梁軍教授

朱梁軍，江蘇省腫瘤醫院內科

主任

醫師。中國醫療保健國際交流促進會消化道腫瘤多學科（MDT）分會常務委員；中國醫師協會結直腸腫瘤專業委員會第一屆內科治療專業委員會委員；中國醫藥教育協會腹部腫瘤結直腸癌分會委員；首屆中國研究型醫院學會精準醫學與腫瘤MDT專業委員會委員；中國臨床腫瘤學會（CSCO）結直腸癌專家委員會委員，肝癌專家委員會委員，胃腸神經內分泌瘤專家委員會委員；江蘇省腫瘤防治聯盟大腸癌專家委員會副

主任

委員；江蘇省抗癌協會大腸癌專業委員會委員；江蘇省抗癌協會胃癌專業委員會委員；江蘇省醫學會胰腺病分會委員；《Annals of Oncology》腫瘤學年鑑（中文版）雜誌編委。

應傑兒教授

應傑兒，浙江省腫瘤醫院腹部腫瘤內科

主任

醫師、博士、碩導、病區

主任

。CSCO胃癌專家委員會委員，CSCO結直腸癌專家委員會委員；中國抗癌協會腫瘤靶向治療專委會委員；中國醫師協會外科醫師分會MDT專委會委員；中國抗癌協會腫瘤營養與支援治療專業委員會腫瘤免疫營養學組委員；浙江省抗癌協會腫瘤轉移專業委員會侯任主委；浙江省醫師協會腫瘤精準治療專委會副

主任

委員；浙江省醫學會腫瘤營養與治療學專委會副

主任

委員；中國腫瘤防治聯盟浙江省聯盟胃癌專業委員會副

主任

委員；浙江省抗癌協會腫瘤內科專業委員會委員；浙江省抗癌協會大腸癌專委會委員；浙江省抗癌協會胃癌專委會委員。

章真教授

章真，復旦大學附屬腫瘤醫院放療中心

主任

、教授、

主任

醫師、博士生導師。中國醫師協會放射治療分會副

主任

委員；抗癌協會大腸癌專業委員會常委；中華醫學會放射腫瘤學會常委；老年腫瘤學會放射治療學分會副

主任

委員；美國NCI直腸癌工作組成員ASCO科學委員會委員美國臨床腫瘤治療協會（ASCO）科學委員會委員；歐洲核子研究委員會（CERN）顧問委員。