鹽酸二甲雙胍緩釋片藥代動力學

據文獻報道：

1。 吸收：二甲雙胍緩釋片口服後從胃腸吸收，血藥濃度達峰時間平均值為7小時。與食物同服時，可使二甲雙胍吸收增加約50%，但對其Cmax和Tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學引數的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時，二甲雙胍不會在血漿中蓄積。

2。 分佈：二甲雙胍與血漿蛋白的結合率可忽略不計，而相對應的是磺醯脲類藥物的血漿蛋白結合率高於90%。二甲雙胍可進入紅細胞，極有可能與其作用持續時間有關。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時，穩態的血藥濃度在24~48小時內達到且通常小於1μg/ml。

3。 代謝和排洩：二甲雙胍以原形由尿排出，不經肝臟代謝，也不經膽汁排洩。腎清除率約為肌酐清除率的3。5倍，表明經腎小管排洩是二甲雙胍清除的主要途徑。口服給藥後，在24小時內被吸收的藥物約90%經腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6。2小時。血液中，該藥的消除半衰期約為17。6小時。

4。 特殊人群中的藥物代謝動力學：

（1）。 2型糖尿病患者：在患者尚具正常腎功能情況下，患者單劑及多劑使用二甲雙胍後的藥物代謝動力學引數與正常受試者無統計學差異。

（2）。 腎功能不全患者：在腎功能下降的患者中（以肌酐清除率測定值為指標），二甲雙胍的血漿半衰期延長，從腎臟的清除減少與肌酐清除率的降低成正比。

（3）。 年齡的影響：老年人對二甲雙胍的血漿清除下降，半衰期延長，Cmax增加。

（4）。 兒童：目前未見有兒童體內該藥藥物代謝動力學研究的資料。

（5）。 性別：二甲雙胍的藥物代謝動力學引數在2型糖尿病患者中無統計學顯著差異。

（6）。 種族因素：尚無與種族因素有關的二甲雙胍藥物代謝動力學引數相關研究。在2型糖尿病患者中進行的二甲雙胍片劑的對照臨床研究中，該藥在白人（249例）、黑人（51例）和西班牙人裔（24例）人群中的抗高血糖效應相似。