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緩釋長效的興奮劑

2022-11-28由 場外閒話 發表于 漁業

興奮劑包括哪幾種藥

當今醫藥科技的發展與興奮劑(四)

緩釋長效的興奮劑

聊聊興奮劑那些事

興奮劑是指世界反興奮劑機構(

WADA

)每年釋出的《禁用清單》中所列出的所有物質和方法。《禁用清單》中所有物質根據其結構和作用以英文

Substances

的首字母

S

打頭分

10

種類別,其中第一大類

S1。

蛋白同化製劑,第二大類

S2。

肽類激素、生長因子、相關物質和模擬物。在《

2022

禁用清單國際標準》

S2。3

中新增加了隆培促生長素(

Lonapegsomatropin

),帕西生長素(

somapacitan

)和曲更生長素(

somatrogon

),這三種生長激素類似物分別由丹麥生物製藥公司(

ASCENDIS PHARMA

)、丹麥諾和諾德(

Novo Nordisk

)製藥和美國輝瑞製藥(

Pfizer

)有限公司研發生產,幾乎都是在

2021

年才獲得美國食品及藥品監督管理局(

FDA

)和歐洲藥品管理局(

EMA

)孤兒藥資格認定並獲得歐盟國家全面營銷批准。

3

款長效生長激素類似物,每週僅需注射一次,用於治療因內源性生長激素分泌不足而導致生長障礙的兒童患者。自

1985

年透過基因重組技術合成人生長激素(

hGH

)以來,給許許多多兒童生長激素缺乏症(

GHD

)的患者帶來了希望,它的療效及安全性在過去幾十年間已得到充分證實,唯一的遺憾就是在漫長的治療過程中,每日注射一次生長激素存在明顯的注射負擔。

3

款長效生長激素類似物採用的是

TransCon

技術,透過載體分子釋放未經修飾的生長激素。

TransCon

含有

3

種分子成分:一種未經修飾的母體藥物,一種保護它的惰性

載體

,以及一種暫時結合

2

者的連結子。當結合時,

載體

失活並保護母體藥物不被清除。注射到體內後,生理酸鹼度和溫度條件會以可預測的釋放方式開始釋放未經修飾的活性母體藥物。因為母體藥物是未經修改的,所以它的原始作用模式保持不變。

TransCon

技術目前正逐步廣泛應用於蛋白質、肽或小分子的多個治療領域,並可系統性或區域性使用。

我們常常感嘆反興奮劑總是落後於興奮劑的開發,透過這次世界反興奮劑機構對《

2022

禁用清單》的修訂,不難看出《禁用清單》對新藥研發的敏銳,進一步表明反興奮劑與興奮劑開發的距離在不斷縮短。