簡析：康寬與甲維鹽的好夥伴——甲氧蟲醯肼

甲氧蟲醯肼(methoxyfenozide，RH一2485)是由羅姆---哈斯公司(Rohm-Hass)於 1990 年發現的醯基肼類殺蟲劑，透過作用於蛻皮激素受體而導致昆蟲致死性蛻皮。

甲氧蟲醯肼的通用名稱為 methoxyfenozide，商品名稱為“雷通”，化學名為N- 叔丁基 - N‘- （3- 甲氧基 - 鄰甲苯醯基）- 3，5- 二甲苯醯肼，結構式如下：

發現過程

上世紀80年代美國羅姆-哈斯公司開發了雙醯肼類殺蟲劑的第1個產品—RH-5849（抑食肼），該藥劑對多種鱗翅目、雙翅目和鞘翅目害蟲有比較高的活性。隨後，在抑食肼的結構基礎上進行改造，開發得到了蟲醯肼和甲氧蟲醯肼。這2種藥劑對鱗翅目害蟲殺蟲活性高而對非鱗翅目害蟲活性低，且甲氧蟲醯肼的殺蟲活性高於蟲醯肼。

理化性質

該化合物為白色粉末狀，熔點為 206。1℃～208℃，比重為 0。740 ± 0。0081。在25℃、35℃和 45℃下蒸發壓均小於 1。33×10- 5 Pa；在室溫 pH=5～9 條件下，對酸或鹼催化反應穩定。

毒性

原藥為低毒，大鼠急性經口LD50為5 000 mg/kg ，急性經皮LD50>2 000 mg/kg。

作用機理

昆蟲蛻皮激素的調控：

昆蟲生長髮育過程中受20E、保幼激素以及幾丁質酶等的調控，昆蟲透過改變體內各種激素含量進而調控生長髮育歷期。在幼蟲期保幼激素含量較高，蛻皮激素和幾丁質酶含量低，當幼蟲進行蛻皮生長髮育時，昆蟲前胸腺就會分泌大量的蛻皮激素而停止保幼激素的分泌，從而蛻皮激素含量上升，保幼激素含量下降，促使幼蟲成功完成蛻皮進入下一生長階段。蛻皮激素能夠與蛻皮激素受體EcR-超氣門螺旋蛋白USP相互作用形成二聚體（EcR-USP），蛻皮激素受體和超氣門螺旋蛋白對完成昆蟲的蛻皮、變態和繁殖等生長髮育具有十分重要的作用。

甲氧蟲醯肼的作用

甲氧蟲醯肼與20E爭奪蛻皮激素受體EcR-USP結合位點，從而啟動蛻皮，誘導蛻皮反應提前，實現調節昆蟲生長達到殺蟲目的。

靶標

甲氧蟲醯肼選擇性強，對鱗翅目害蟲高效，可用於穀物、大豆、棉花、葡萄、柑橘、蔬菜、玉米和觀賞植物等作物上防治廣泛的鱗翅目害蟲，如夜蛾科、菜粉蝶、黏蟲、卷葉蛾和二化螟等。 甲氧蟲醯肼沒有滲透作用及韌皮部內吸活性，主要透過胃毒作用致效，同時也具有一定的觸殺及殺卵活性。其缺點是速效性差， 優點是持效期長。

抗性風險

甲氧蟲醯肼和其他醯基肼類殺蟲劑類似， 由於其獨特的作用機理，其昆蟲抗藥性發展緩慢，但目前在實用過程中還是出現田間應用存在抗藥性及互動抗性風險，雖然抗藥性發展較慢，但是仍然存在著風險。

專利

2012年11月23日，甲氧蟲醯肼在美國的專利到期；2013年11月7日和22日，其在歐洲和中國的專利保護先後到期。2010年7月4日，甲氧蟲醯肼在美國的登記資料保護期滿；其在歐盟的登記資料保護至2015年3月31日。也就是說，甲氧蟲醯肼已經並正在卸去大部分保護。

國內登記

國內共計有17個甲氧蟲醯肼原藥的登記。

其單劑登記僅有19個，主要劑型為 甲氧蟲醯肼 24%懸浮劑。用於甘藍甜菜夜蛾，水稻二化螟等傳統鱗翅目害蟲的防治

其復配共有42個， 主要是與甲維鹽， 阿維菌素，乙基多殺菌素，茚蟲威等鱗翅目害蟲防治藥劑復配，以彌補其速效性不足的缺點。

合成工藝

3，5- 二甲基苯甲酸為起始原料製備甲氧蟲醯肼

總結

預防和治理昆蟲抗藥性的策略有2種：一是延緩昆蟲抗藥性的產生，延長農藥的使用壽命；二是尋求合適的途徑使已產生抗藥性的昆蟲回到敏感狀態。達到昆蟲抗藥性治理目標的關鍵在於降低農藥對害蟲的選擇壓力。目前甲氧蟲醯肼在市場上遇到的主要問題就是緩慢增長的抗藥性以及速效性差的問題。

其最好的解決方法是可以採取多種藥劑輪換使用以及混配使用，如甲氧蟲醯肼可與毒死蜱、辛硫磷、滅多威、溴氰菊酯、高效氯氰菊酯、蟲蟎腈、蝨蟎脲、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、氟啶脲和氟鈴脲等輪換使用或以復配的形式使用。

另有研究表明甲氧蟲醯肼與氯蟲苯甲醯胺混配使用對甜菜夜蛾有增效作用，因此，氯蟲苯甲醯胺可以用於防治對甲氧蟲醯肼產生抗性的甜菜夜蛾。隨著氯蟲苯甲醯胺已過專利期，氯蟲苯甲醯胺非專利產品的推廣，甲氧蟲醯肼的使用量也會有大幅提升。