格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲，有何區別，哪種更好？

尿素中毒怎麼辦

平時我們所說的“格列XX”這一類降糖藥，按照藥物化學結構分類叫做磺脲類藥物，主要透過與胰島B細胞膜上的特異性受體結合，導致ATP敏感的鉀離子通道關閉，誘發細胞膜的去極化，引起細胞外鈣離子內流，

最終達到促進胰島素分泌的作用。

磺脲類藥物可以刺激胰島B細胞及增加胰島素分泌，透過增加胰島素的分泌量而起到降低血糖的作用。因而，

使用磺脲類藥物要求患者尚存一定的胰島功能。

磺脲類藥物目前已經有三代產品：

第一代磺脲類藥物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此類藥物容易引起嚴重低血糖及其他不良反應，所以目前臨床使用極少。

第二代磺脲類藥物主要有格列本脲（優降糖、消渴丸）、格列齊特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中，

格列本脲可引起嚴重而持續的低血糖

，研究顯示，格列本脲引起嚴重低血糖的機率是格列吡嗪的2倍。因此，

老年患者特別是合併心腦血管疾病的患者不宜使用格列本脲。

格列齊特、格列齊特緩釋片和格列吡嗪控釋片屬於中長效製劑，降糖作用較強，其中緩釋片和控釋片作用時間更長，每日服一次即可。

格列齊特的降糖作用比格列本脲低，能抑制血小板聚集、黏附，增強纖維蛋白溶解而防治血凝與血栓形成，對防治微血管病變有效，可用於有視網膜病變、腎臟病變的糖尿病患者。

格列齊特服後迅速發揮降糖作用，作用持續10～20小時，在肝中分解為無活性的代謝產物，主要從腎排出，腎小球濾過率低於60毫升/分時應慎用。

格列吡嗪能有效降低餐後高血糖，胃腸吸收較快，最高藥效時間與進餐後血糖高峰時間較一致

，一般用於經飲食控制和體育鍛煉療效不滿意的輕/中度2型糖尿病患者。

格列喹酮的作用與格列本脲相同，

是磺脲類藥物中唯一主要經肝臟排洩的藥物，經腎排洩量僅為5%

，適用於病程短、病情較輕、合併輕至中度腎功能不全、心腦血管硬化及體質虛弱、營養不良，特別是60歲以上的老年糖尿病患者。

第三代磺脲類藥物是格列美脲。

其降糖作用較強，能改善組織對胰島素的敏感性

，促進胰島素分泌的作用與第二代磺脲類藥物類似，

但較少發生嚴重低血糖，且對心血管的影響較小，心血管不良反應較少。

●那麼，磺脲類藥物具體適用於哪些患者呢？

①磺脲類藥物主要適用於2型糖尿病患者

經過飲食和運動治療後血糖仍控制不佳者。

②

老年患者、以餐後血糖升高為主

的患者可以選擇短效磺脲類藥物，如格列吡嗪和格列喹酮。

③

輕/中度腎功能不全者

推薦選用格列喹酮，因為格列喹酮是磺脲類藥物中主要經肝臟排洩的唯一藥物，經腎排洩較少。

④

病程長、空腹血糖較高的

2型糖尿病患者可選用中長效製劑（控釋片和緩釋片）。

●磺脲類藥物禁用於以下患者：

①1型糖尿病患者；

②對磺脲類藥物過敏或有嚴重不良反應者；

③2型糖尿病合併急性併發症者（如糖尿病酮症酸中毒或高滲性昏迷）；

④ 糖尿病合併妊娠或處於哺乳期的糖尿病患者；

⑤2型糖尿病伴急性應激狀態者（如嚴重感染、嚴重創傷、手術期間、急性心肌梗死）；

⑥2型糖尿病合併嚴重的心、腦、腎、肝損害者。