失效的硝酸甘油，警惕三個關鍵詞：舌下、耐藥、三個月

冠心病心絞痛發作時，硝酸甘油的出現力纜狂瀾，給了心臟一次又一次喘息的機會，幫助生命邁過一個又一個坎。

需要警惕的是，在使用硝酸甘油的過程中，一些細節，可能會影響到硝酸甘油的療效。這些造成硝酸甘油失效的坑，可以總結為三個關鍵詞：舌下、耐藥、三個月。

此舌下與彼舌下，不盡相同

硝酸甘油片的使用方法，是舌下含服。

吃到肚子裡的藥片片，被胃腸道吸收之後，經過門脈系統彙集到肝臟中，經過肝臟“稽核”一輪之後再進入到血液迴圈，才能發揮藥理作用（不必吸收入血就能起效的藥物除外，例如：瀉藥）。

很不幸的是，硝酸甘油很難通得過肝臟的“稽核”。硝酸甘油分子在肝臟內分分鐘被代謝成幾乎沒有活性的中間產物：1，2二硝酸甘油和1，2二硝酸甘油，隨後就被濾過到尿液中，排出體外。肝臟這種對口服藥物進入血液迴圈之前的代謝、消除作用，被稱為首過效應。

口服進入體內的硝酸甘油，首過效應超過了90%，出師未捷身先死，口服給藥效果不佳。

幸好，人體構造上的“bug”，給硝酸甘油報效人類留下了一條小徑：舌下給藥。這是由於舌下那些特立獨行的靜脈血管，和胃腸道周圍的靜脈不同，並不歸“門脈系統”管，這就給藥物繞開首過效應提供了可能性。

藥片含在舌下迅速崩解，有效成分硝酸甘油透過舌下豐富的靜脈叢，躲開了肝臟的監察，直接匯入血液迴圈，隨後產生擴張冠狀動脈，改善心肌缺血癥狀、緩解心絞痛的藥理作用。

舌下給藥，2至3分鐘起效，生物利用度可以達到80%。

但是必須注意一點：舌下應是溼潤的狀態！

如果舌下粘膜處於顯著乾燥的狀態，阻礙了藥物的崩解，藥片與粘膜的貼合不理想，勢必會對藥效產生影響。

處理辦法：用水或淡鹽水溼潤一下舌下的粘膜，以保證含服時，硝酸甘油可以順利吸收，快速起效。

使用硝酸甘油氣霧劑，也可以避免了首過效應，不用考慮舌下是否溼潤，直接噴在口腔黏膜上即可。

硝酸甘油也會罷工？這樣處理，有效復工

硝酸甘油等硝酸酯類藥物，用起來好使，但是連續用上兩三天之後，效果會迅速下降甚至完全失效，就像是耍起了小脾氣坐在地上罷了工，不再幹活。這種現象稱為耐藥。

一般認為，

連續使用硝酸酯類藥物超過48小時，就有可能會出現耐藥現象

。

硝酸酯類藥物的耐藥性，是指連續使硝酸酯類藥物後，血液動力學和抗缺血效應的迅速減弱乃至消失的現象。可分為假性耐藥、真性耐藥或稱血管性耐藥、以及交叉性耐藥三類。血管性耐藥最為普遍。

耐藥的出現多是在連續用藥的情況下出現。由於口服一次硝酸甘油的起效時間僅維持半個小時，因此在臨床上，硝酸甘油還有另外兩種用法：注射劑和透皮貼劑，可以長時間持續起效，也更容易出現耐藥現象。

如何避免出現耐藥，有原則可以遵循：用藥時注意“勞逸結合”，要給藥物和身體有一定的空閒時間。

即，每天保證有8至12個小時不要用藥，稱為無藥期。

如果是靜脈輸注硝酸甘油，則用半天停半天，間斷使用；如果是硝酸甘油透皮貼劑，使用12小時後及時揭去，保證有半天左右的“空窗期”。同樣的道理，在口服使用硝酸酯類藥物的時候，每日需保證有半天左右的時間，體內維持低或無效的硝酸酯濃度。可以採取

偏心法

服用藥物，即半天時間服完當天所有的硝酸酯類藥物，並保持剩下的半天時間不吃藥，可以有效防止出現耐藥。

在“空窗期”期間，為了防止可能會出現的心絞痛或血管反跳現象，有必要準備好“備胎”。常用的是美託洛爾等β受體阻滯劑、硝苯地平等鈣離子通道阻滯劑等，用來保證在沒有應用硝酸酯類藥物的時間裡，心臟不會感到“寂寞”。此外，冠心病患者合併使用他汀類降脂藥、“普利”類或“沙坦”類降壓藥，也有益於預防硝酸酯類藥物出現耐藥性。

“無辣不歡”的硝酸甘油，開瓶後三月一換

硝酸甘油的脾氣大，易爆，身份是炸藥時，可以用來開山引路。

現在搖身一變是藥品，但骨子裡並非十分穩定，遇熱、反覆暴露在空氣中，或是遇見陽光照射，都會出現分解，藥效下降。

藥物的有效期通常為3年，那是在避光且密封的儲存條件下。如果反覆開瓶使用，3至6個月之後，藥效就有可能會出現下降。還有的人會把硝酸甘油放在貼身的口袋裡儲存，較高的溫度也有可能會影響藥效。

舌下含服時，有一股硝酸甘油特有的辛辣味。如果辛辣味減弱甚至消失，或是口服之後感覺沒有了頭脹、面紅等表現時，要考慮藥物失效的可能性。

為了避免出現失效而耽誤事，開瓶三個月之後，推薦換一瓶。

硝酸甘油的使用，還有幾個細節需要注意：

初次使用時，應從小劑量開始；別站著含服，坐下用，可以避免加重低血壓反應；預感會出現心絞痛時，例如即將開始勞作或用力大便之前，可以預防性使用；連續含服3片硝酸甘油仍舊不能緩解疼痛，同時伴有大汗淋漓、面色蒼白、四肢發冷等症狀時，要考慮急性心肌梗死的可能，趕緊去醫院。

正確使用硝酸甘油，方可降服硝酸甘油的脾氣，安撫患者的心臟，最終獲取歲月靜好，溫柔以待。

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