藥事服務專欄｜說一說臨床常用的口服鐵劑

為什麼蛋白琥珀酸鐵貴

文章作者

暨南大學附屬第一醫院 王玉平主管藥師

暨南大學附屬第一醫院 王景浩副主任藥師

臨床常用的口服鐵劑主要為二價鐵和三價鐵，也可以分為無機鐵和有機鐵，無機鐵主要包括硫酸亞鐵；有機鐵包括葡萄糖酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵、蛋白琥珀酸鐵口服溶液、多糖鐵複合物等。各種鐵鹽（%鐵）的元素鐵含量為：硫酸亞鐵（20%鐵），葡萄糖酸亞鐵（12%鐵），富馬酸亞鐵（33%鐵），無水硫酸亞鐵（30%鐵）。下表為臨床常用口服鐵劑。

臨床常用的口服鐵劑：

臨床常用口服鐵劑的特點：

二價鐵的溶解度大，易被人體吸收，三價鐵在體內吸收僅相當於二價鐵的1/3，一般首選亞鐵製劑。第一代補鐵劑是以硫酸亞鐵為代表的無機亞鐵鹽類，雖然鐵含量較高，但生物利用度差，胃腸道刺激性大，且存在很大的鐵鏽味。第二代鐵劑是以乳酸亞鐵為代表的有機酸鹽類，常用的有富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵因製成薄膜片和緩釋片後提高了含鐵率，延緩了遊離鐵釋放，從而提高了補鐵效率、降低了胃腸道不良反應。蛋白琥珀酸鐵口服溶液作為一種有機物，其主要是乳劑琥珀酸蛋白和鐵劑結合的一種產物，將會在酸性環境中沉澱，並且不被胃蛋白酶所消化，而處於鹼性環境中，則會形成一種可溶性物質，並且被胰蛋白酶所水解，更加利於機體吸收的同時，有效避免了胃黏膜的損傷，在一定程度上減少了不良反應的發生。而多糖鐵複合物是將鐵元素整合在大分子多糖鏈中，除小部分經胃酸作用遊離出鐵離子外，大部分以分子形式被直接吸收，避免了遊離鐵對胃腸道的刺激作用。

服用及注意事項：

（1）鐵劑宜飯後服用。飯後不但可減輕鐵劑對胃腸道的刺激，而且因食物能延長鐵劑在腸道內的停留時間，從而促使鐵被人體充分吸收；

（2）同時服用維生素C。維生素C片或富含維生素C的水果及食物能增加鐵劑的吸收，但增加吸收也可能伴隨不良反應發生率的增加。

（3）避免下列藥物或食物相互作用：

①鐵劑與四環素、喹諾酮類、青黴素、左旋多巴、鞣酸、鈣劑、磷酸鹽等藥物可產生相互作用，會減少鐵或上述藥物的吸收；

②抑酸藥能降低胃內酸度，不利於鐵的吸收，應在服用抗酸劑前2h或服用後4h服用鐵劑；

③避免與別嘌醇合用：別嘌醇可阻斷鐵代謝酶 ， 增加肝鐵濃度 ， 與鐵劑並用可引起含鐵血黃素沉著症。

④謹慎與考來烯胺合用，考來烯胺屬於一種膽酸螯合劑，這類藥物可與膽汁酸結合形成不溶性複合物，干擾腸肝迴圈。可與合用藥物形成複合物，抑制其吸收，可在考來烯胺服用前1小時或服用後4-6小時再服用。

⑤鐵劑與複方α-酮酸片應間隔2小時服用，可與其中的鈣形成難溶性複合物，影響吸收。

⑥含鐵藥物可能降低左旋甲狀腺素的作用，因此，應在服用含鐵藥物至少2小時服用左旋甲狀腺素。

（4）避免下列食物相互作用：服用鐵劑不應同時飲茶和牛奶，因茶中的鞣酸可與鐵形成不溶性鞣酸鐵，牛奶中的鈣與磷酸鹽可使鐵沉澱，阻礙鐵吸收。進食雞蛋、牛奶、牛奶副產品、咖啡或茶的前1小時或後2小時內，不要服用鐵劑。

療效評估

口服鐵劑有效的表現先是外周血網織紅細胞增多，高峰在開始服藥後5-10天，2周後血紅蛋白濃度上升，一般2個月左右恢復正常。鐵劑治療應在血紅蛋白恢復正常後至少持續4-6個月，待鐵蛋白正常後停藥。

關注不良反應

主要為胃腸道不良反應，如噁心、嘔吐、上腹疼痛、便秘及腹瀉。對不能耐受鐵劑的患者，應從小劑量開始治療，確無不良反應症狀再逐漸增加劑量到所需水平。或口服鐵劑不能耐受者，推薦改用靜脈途徑補鐵。

禁忌症

①血色素沉著症會含鐵血黃素沉著症及不伴缺鐵的其他貧血（如地中海貧血）者禁用；肝腎功能嚴重損害，尤其是伴有未經治療的尿路感染時禁用；鐵過敏者禁用；

②酒精中毒、肝炎、急性感染、腸道炎症、胰腺炎、胃與十二指腸潰瘍、潰瘍性腸等患者慎用；過敏體質者慎用。

鐵過量

通常應用鐵螯合劑，一般腸外給予去鐵胺；鐵中毒後，應用活性炭無效。

缺鐵性貧血（IDA）是一種常見的營養缺乏症，它的治療原則是祛除病因，補充鐵劑。機體主要吸收鐵元素的部位為十二指腸及空腸上段，缺鐵時胃和小腸下段也可吸收鐵，吸收方式有兩種：飲食中的少量鐵以主動轉運方式吸收，口服大量藥物鐵劑時以被動擴散方式吸收。吸收時非離子鐵先轉變為離子鐵、三價鐵還原成二價鐵，二價鐵可直接被利用。吸收入血的二價鐵經銅藍蛋白氧化成三價鐵，與轉鐵蛋白結合後轉運到組織或透過幼紅細胞膜轉鐵蛋白受體胞飲入細胞，再與轉鐵蛋白分離並還原成二價鐵，參與形成血紅蛋白。口服鐵劑因使用方便，依從性好，不良反應相對較輕，常常更易被患者接受。但在使用鐵劑前及應用過程中，應該不斷地評估及監測機體鐵狀態，進行相應的藥學監護，從而正確補充鐵劑，有效地糾正鐵缺乏，避免鐵過量。

參考文獻

1。《內科學》第9版。

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