超3億美元引進！正大天晴掘金PPAR激動劑，進攻400億慢性肝病市場

2022年9月21日，生物製藥公司

Inventiva

釋出公告，與中國生物製藥的子公司

正大天晴

藥業集團有限公司簽訂許可和合作協議，開發和商業化泛

PPAR激動劑lanifibranor

，用於治療中國大陸、香港、澳門和臺灣（大中華區）的

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）

和

潛在的其他代謝疾病

。目前，國內暫無針對該慢性肝病的新藥獲批上市。

作為獲得在大中華區開發、進口、製造、商業化和營銷lanifibranor的獨家許可的交換條件，正大天晴將向Inventiva支付

1200萬美元

的預付款，如果達到某些臨床里程碑，預計短期內還將支付

500萬美元

。根據協議條款，Inventiva 有可能獲得正大天晴合計支付高達

2.9億美元

的臨床、監管和商業里程碑付款。

Lanifibranor是由Inventiva首創的泛PPAR激動劑，也是

目前唯一正在臨床開發的泛PPAR激動劑

。據悉，Lanifibranor可啟用PPAR的全部3種亞型α、γ、δ。前期研究表明，lanifibranor可以改善胰島素敏感性和巨噬細胞活化，減少肝纖維化和炎症基因表達，其療效高於單一或雙PPAR激動劑。

Lanifibranor基本資訊

截圖來源：藥融雲全球藥物研發資料庫

在IIb期臨床研究中，在lanifibranor 1200mg、800mg劑量組和安慰劑組中，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）逆轉且纖維化無惡化的比例分別為49% 、39%、22%；纖維化改善至少1級且NASH無惡化的比例分別為48%、34%、29%；NASH逆轉且纖維化改善至少1級的比例分別為35%、25%、9%。另外

lanifibranor安全性好，有望成為NASH領域的一款潛力藥物

。

lanifibranor顯著改善脂肪變性和氣球樣變

$400億慢性肝病市場，康哲藥業、微芯生物……國內領先

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是脂肪在肝臟中過度積累形成的一種慢性進行性肝病，由脂肪組織胰島素抵抗、脂肪細胞因子失衡和全身炎症共同導致，是目前世界範圍內

的主要原因，可能最終進展為肝硬化、肝細胞癌、肝移植、心血管疾病惡化及代謝功能障礙。

與糖尿病、癌症等跨越了百年甚至千年的疾病相比，NASH是一種非常“年輕”的疾病，只有四十歲齡。據全球肝臟研究所（Global Liver Institute）資料顯示，預計到2030年，全球將有3。57億人的生活受到NASH的影響。據Evaluate Pharm預測，2025年全球NASH藥物的市場規模可達400億美元。

在大型慢性病領域，血壓、血脂、血糖領域一個個被攻克，又一個個變成紅海，NASH市場卻尚待開墾。目前NASH的藥物研發主要是圍繞

FXR（法尼醇 X 受體）激動劑

、

PPAR激動劑

、

FGF 21（成纖維細胞生長因子21）

、

IBAT抑制劑

、

CCR2/5抑制劑

等來開展。參與佈局的國產企業中，又以

西安新通醫學系統有限公司

、

深圳市康哲藥業

、

深圳微芯生物

、

廣東東陽光藥業

等進展較快，已至II/III期臨床階段。

II/III期臨床階段的國產NASH在研新藥

資料來源：藥融雲全球藥物研發資料庫

目前來看，NASH的新藥研發失敗現象如“家常便飯”：除了印度藥企

Zydus-Cadila Group

開發的

saroglitazar magnesium

獲批上市（目前僅在印度市場獲批，該藥NASH適應症在美國尚處於2期臨床階段）外，並無其他針對性藥物獲批）。

saroglitazar magnesium部分研發現狀

截圖來源：藥融雲全球藥物研發資料庫

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