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山莨菪鹼和東莨菪鹼的這6種區別,你都知道嗎?

2021-06-17由 騎行足跡 發表于 漁業

山莨菪鹼注射液幾分鐘有效

白球鷹醫學苑

山莨菪鹼和東莨菪鹼的6種區別。

山莨菪鹼與東莨菪鹼都是臨床上常用的抗膽鹼藥物。雖然兩者只有一字之差,但它們的藥理作用完全不同,如果把這兩種藥物混淆或者誤用,將會導致嚴重的後果。

下面,我們就這兩種藥的區別做一個梳理。

山莨菪鹼是從我國特產茄科植

山莨菪

中提取的一種生物鹼。由於這一成果是在1965年4月完成的,所以其天然品氫溴酸山莨菪鹼稱為

654-1

,為

右旋體

人工合成製得的消旋山莨菪鹼稱為

654-2

,為

消旋體

。目前廣泛應用於臨床的正是

654-2

而東莨菪鹼是與毒蕈鹼受體抗化劑作用下人工製造的莨菪烷類生物鹼的藥物,主要來自茄科植物

洋金花、天仙子、曼陀羅等

,為

左旋體

化學結構不同

阿托品:

山莨菪鹼:

東莨菪鹼:

除去上述提到的旋體,我們可以看出山莨菪鹼、東莨菪鹼、阿托品在結構上都具有相同的莨菪酸部分,而不同在於山莨菪鹼、東莨菪鹼在阿托品的託品烷基礎上分別導

6-羥基

6,7-環氧基

藥理作用不同

由於山莨菪鹼和東莨菪鹼的差異主要體現在結構上,而結構的不同又會導致兩種藥物透過血腦屏障、胎盤屏障和組織選擇性的不同。

以血腦屏障為例

,山莨菪鹼比阿托品多了羥基,親水性增加,難以透過血腦屏障,

中樞作用很弱

與阿托品相似,山莨菪鹼對腺體、眼、平滑肌和心肌的作用強,但在唾液和擴瞳作用方面要比阿托品弱。

而東莨菪鹼與阿托品相比,由於氧橋的引起,脂溶性增加,更容易透過血腦屏障,所以東莨菪鹼

對中樞神經有很強的作用

較低劑量就有顯著的中樞效應,治療劑量的東莨菪鹼可以抑制中樞神經,較大劑量卻又可以興奮中樞神經。

適應證不同

藥理作用的不同,也決定了山莨菪鹼和東莨菪鹼的適應證不同。

簡單來講,

山莨菪鹼

主要作用於外周,治療外周的痙攣。

比如

解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣:

口服劑:

成人,每次5~10mg,每天3次;小兒,每次0。1~0。2mg/kg,每天3次。

注射劑:

成人,每次肌注5~10mg;小兒,每次0。1~0。2mg/kg,每天1~2次。

還有

抗休克和有機磷中毒:

靜注,成人每次10~40mg,小兒每次0。3~2mg/kg,必要時每隔10~30分鐘重複給藥,也可以增加劑量。

而東莨菪鹼比較特殊,由於對中樞有比較強的作用,所以基於對其結構的最佳化和改造衍生了兩種臨床品種:

一種延續了強中樞作用,也就是

氫溴酸東莨菪鹼

,主要用於

麻醉前給藥、震顫麻痺、暈動病、躁狂性精神病、胃腸膽腎平滑肌痙攣、胃酸分泌過多、感染性休克和有機磷中毒:

口服劑:

每次0。3~0。6mg,一天2次;極量每次0。6mg,一天2次。

注射劑:

皮下或肌內注射,一次0。3~0。5mg,極量一次0。5mg,一天1。5mg。

另一種減弱了中樞效應,也就是

丁溴東莨菪鹼

,主要用於

各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等,還用於胃、十二指腸、結腸內鏡檢查中以減少或抑制胃腸道蠕動:

口服劑:

成人,每次10~20mg,每

天3次,或每次10mg,每天3~5次;小兒,每天0。4mg/kg,分4次。

注射劑:

肌肉注射、靜脈注射或溶於5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液靜脈滴注。成人每次10~20mg,或一次10mg,間隔20~30分鐘後再用10mg。

禁忌證不同

顱內壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻以及前列腺肥

大者需

禁用山莨菪鹼

而除了這些,嚴重心臟病、心動過速、巨結腸、重症肌無力的患者需要

禁用東莨菪鹼

不良反應程度不同

山莨菪鹼常見的不良反應有口乾、面紅、視物模糊等,比較少見的有心跳加快、排尿困難等。

不過,山莨菪鹼的不良反應

程度比較低

,這些症狀多在

1~3小時內

可以消失

。但是用量過大的話也會出現阿托品樣中毒症狀。

東莨菪鹼的不良反應有口乾、眩暈、瞳孔散大、面板潮紅、灼熱、興奮、煩躁、譫語、驚厥、心跳加快、視力調節障礙、嗜睡、心悸、噁心、嘔吐、頭痛等。

不良程度與阿托品類似

,比山莨菪鹼稍微嚴重一些。

參考文獻:

[1]藥理學[M]。第8版。

[2]新編藥物學[M]。第18版。

[3]藥物說明書。