不同的茶鹼類藥物如何治哮喘？臨床怎麼選擇？

茶鹼最初的提取來源於茶葉，後來開始化學合成。茶鹼初始時用於利尿，後來由於發現其有舒張支氣管作用，便用於治療哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。至今為止，茶鹼依舊是全世界範圍內廣泛應用的呼吸系統藥物。

繼氨茶鹼之後，多索茶鹼因為不良反應小、舒張支氣管作用強而廣受青睞，那麼多索茶鹼和氨茶鹼到底有什麼不同？臨床又應該如何選用呢？

氨茶鹼是茶鹼和乙二胺的複鹽，多索茶鹼是新一代的甲基黃嘌呤的衍生物，氨茶鹼和多索茶鹼都是甲基黃嘌呤的衍生物，是支氣管擴張劑，都能透過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶，鬆弛呼吸道平滑肌，從而緩解哮喘症狀。

藥動學不同

氨茶鹼：

口服液能被迅速吸收，約2小時血藥濃度達峰，成人（不吸菸並無哮喘）半衰期為8。7小時左右，吸菸成人半衰期4-5小時。靜脈註釋時吸收快，起效也快，但半衰期短，血藥濃度不穩定，不良反應發生率高。

氨茶鹼口服鹼性強，容易引起胃腸道刺激症狀，且口服療效不及靜脈。

多索茶鹼：

健康成人一次口服0。4g，30分鐘起效，血藥濃度達峰時間是1。22小時，半衰期是7。63小時。廣泛分佈於各組織器官，肺部含量最高。

不良反應差異

氨茶鹼最常見的不良反應是胃腸道刺激和中樞神經刺激症狀，如用藥過程中可出現憋喘加重、心慌、興奮失眠、噁心嘔吐、腹瀉等，但這與給藥途徑無關。

血清茶鹼濃度5～10μg/ml時不良反應少見，15μg/ml及以上時不良反應開始增加，可引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉和其他胃腸不適；當氨茶鹼的血藥濃度超過治療窗（8-20μg/ml），可出現心動過速、心律失常，當氨茶鹼的血藥濃度超過40μg/ml，可發生發熱、脫水、驚厥，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

而多索茶鹼由於對腺苷受體抑制作用僅是茶鹼的1/10，所以其對肺外其他系統如心血管系統、中樞神經系統、消化系統等的影響較小，不良反應較少，也不會影響心臟功能，比傳統氨茶鹼療效高且毒性低。最常見的不良反應是胃腸道反應。

溶媒不同

氨茶鹼：靜脈注射，用50%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時間不得短於10分鐘；靜脈滴注，以5%~10%葡萄糖注射液稀釋後緩慢滴注。注射給藥，極量一次0。5g（一次1支），一日1g（一日2支）。

多索茶鹼：成人每次200mg，12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜注，時間應在20分鐘以上，5～10天為一療程或遵醫囑。也可300mg加入5%葡萄糖或生理鹽水100ml中，緩慢靜滴，每日1次。

各有優勢

多索茶鹼鬆弛氣道平滑肌的強度是氨茶鹼10倍以上，且還具有鎮咳作用，所以，多索茶鹼治療哮喘和慢性阻塞性肺氣腫比氨茶鹼更有優勢。

而且，多索茶鹼起效迅速，藥效持續時間長，適用於支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎、對支氣管痙攣患者可快速緩解症狀。

而氨茶鹼價格便宜易得，且有緩釋製劑，大大減少了因為血藥濃度波動造成的不良反應，因此在基層醫院中應用還是比較廣泛。

共同的注意事項

1、茶鹼類藥物的治療窗窄，治療濃度接近中毒濃度，且患者的個體差異大。所以接受茶鹼治療的患者需要進行血藥濃度監測。

2、氨茶鹼、多索茶鹼和其他黃嘌呤類的毒性作用具有累加性，因此應避免與其他黃嘌呤類藥物聯用。

與其他藥物，如別嘌呤、抗心律失常藥［A2］ 如美西律、西咪替丁、戒酒藥雙硫侖、氟甲沙明、干擾素、大環內酯類和喹諾酮類抗菌藥、口服避孕藥、噻苯噠唑和維洛沙秦等合用，會降低茶鹼的清除率，茶鹼劑量需要減量。

苯妥英鈉、苯巴比妥 、利托那韋、利福平等則可能提高茶鹼清除率，需要增加劑量或增加給藥次數。

3、用茶鹼類藥物謹記四個“不宜“：用藥劑量不宜過大，濃度不宜過高，低速不宜過快，時間不宜過長。