前藥是飯前吃的藥麼？

作者：遼寧省金秋醫院 副主任藥師 李愛娜

前藥是什麼？

經常有患者疑問前藥是飯前吃的藥麼？

NO，前藥並不能決定藥物的服用時間。

那麼前藥到底是什麼呢？

下面我們一起來了解一下吧。

前藥的概念分類及舉例

前藥即前體藥物：

前體藥物不是指飯前吃的藥物

，而是指有生物活性的藥物分子原型與前體基團所形成的衍生物在體內代謝轉變為原型活性藥物，故又稱為生物可逆性藥物。

前體藥物這一術語最先是由 Albert提出來的。前體藥物包括

載體前體藥物

和

生物前體藥物。

（1）載體前體藥物

是指具有活性的化合物與其運輸作用的載體透過共價鍵結合，在體內透過簡單的水解作用卸掉載體，由活性化合物發揮藥理作用。

載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性

。對於載體的結構，多是親脂性，要求對生物體無害，且能及時釋放活性化合物。例如我們常用的抗菌藥物

頭孢呋辛酯

就是頭孢呋辛的乙醯氧基乙酯，口服後在體內吸收被酯酶水解後而釋放出頭孢呋辛。

（2）生物前體藥物

不同於載體前體藥物，活性物質不用與載體暫時性結合，而是透過自身分子結構的改變來發揮作用。

生物前體藥物本身沒有活性

，有活性的是其在生物體內的代謝物，這樣避免了代謝反應使化合物失活，反而利用生物體內的代謝生成活性化合物。例如心內科常用的藥物

氯吡格雷

就是生物前體藥物。它本身沒有活性需要經過肝臟代謝後才有活性。如果服用氯吡格雷的同時應用影響肝臟代謝酶（CYP2C19）活性的藥物，就會影響氯吡格雷的抗血小板療效。

前藥的意義

1、改善藥物的藥代動力學性質

，例如抗腫瘤藥物依託泊苷其水溶性磷酸酯前藥在體內經內源性磷酸酶作用轉化為原藥，生物利用度可由原藥的0。04%提高到50%。

2、改善藥物的溶解性

，例如考布他汀的甘氨酸氨基甲酸酯前藥，溶解度提高到5．0mg/mL。

3、消除不適宜的製劑性質

，例如甘油酯前藥有利於減輕口服抗炎藥對胃腸道的刺激。

4、延長藥物作用時間

，例如，氟奮乃靜的癸酸酯前藥注射24h一72h後開始起作用，可持續作用1—8周，平均作用時間3—4周。

5、降低藥物的毒副作用，

常用抗腫瘤藥氟尿嘧啶，做成前藥呋氟尿嘧啶後，可口服給藥，tl/2達5小時，毒性僅為原藥的1/4—1/7。

除此之外，

前藥還能提高作用部位的特異性

。這一特性在抗腫瘤藥物中應用廣泛。靶向抗腫瘤前藥一般透過對傳統的細胞毒母藥分子區域性進行前藥化修飾，給藥後，該前藥能借助腫瘤靶部位特有的微環境或酶裂解，釋放出母藥，殺死腫瘤細胞，從而實現對腫瘤組織的選擇性和靶向性。靶向抗腫瘤前藥除能降低傳統抗 腫瘤藥物的不良反應外，還可能改善其水溶性，

提高生物利用度。

而藥物的服藥時間要考藥物的理化性質、作用部位、患者病理生理狀態等諸多因素，前體藥物是藥物設計的一個原理，並不是決定藥物服用時間的唯一因素，患者在遇到前體藥物時，不要擅自決定服藥時間，要聽從醫師或藥師的建議。

審稿專家：遼寧省金秋醫院 副主任藥師 關博

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